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藥用高分子材料,羥乙基淀粉,目錄,羥乙基淀粉的作用,羥乙基淀粉中文名、英文名,中文名稱: 羥乙基淀粉 英文名稱:Hydroxyethyl starch英文簡稱:HES中文別稱:淀粉代血漿、羥乙基淀粉醚,羥乙基淀粉符號、結構式,分子式: (C6H10O5)m(C2H5O)n ,其中n =(0.36-0.47)m分子量:Mw結構式:,羥乙基淀粉的分類,1.按代劃分第一代:羥乙基淀粉40/羥乙基淀粉20(706代血漿/低分子量706代血漿)第二代:羥乙基淀粉200/0.5 第三代:羥乙基淀粉130/0.4 2.按分子質量劃分低分子量羥乙基淀粉(相對分子量小于100kDa)中分子量羥乙基淀粉(相對分子量介于100kDa300kDa) 高分子量羥乙基淀粉(相對分子量大于300kDa)3.按取代程度劃分低取代級羥乙基淀粉(Ms 0.3 0.5)高取代級羥乙基淀粉(Ms 0.6 0.7),羥乙基淀粉是(hydroxyethylstarch,HES)是由淀粉水解并經羥乙基化制得高相對分子質量復合物。 在人和動物體內,天然支鏈淀粉被a-淀粉酶快速水解而通過腎臟排泄,一旦支鏈淀粉的脫水基被羥乙基化后,則會減慢這個過程,從而大大延長其在血管內的駐留時間,能夠降低紅細胞壓積,降低血液和血漿粘滯度,擴充血容量,維持血壓,所以羥乙基淀粉與氯化鈉制成注射液,作為血漿替代品。,羥乙基淀粉注射液的理化性質,性 狀:無色或微黃色稍帶粘性的澄明液體,顯輕微的乳光,味咸。適應癥:血容量補充藥。有抑制血管內紅細胞聚集作用,用于改善微循環障礙,臨床用于低血容量性休克,如失血性休克、燒傷性及手術中休克等;血栓閉塞性疾患。規 格:250ml:羥乙基淀粉130/0.4 15g與氯化鈉2.25g,羥乙基淀粉注射液的作用,1、用作冷凍時血紅細胞的保護劑,防止 紅細胞冷凍和溶解過程溶血 2、與二甲基亞砜復配作為骨髓的良好冷凍 保護劑,3、是一種新型血容量擴充劑,具有快速、強效的擴容效應 (1)可增加血漿容量,從而改善心排血量和氧輸送值,可改善低血容量和休克患者的血液動力學和氧輸送;并能夠降低紅細胞壓積,降低血液和血漿粘滯度,同時羥乙基淀粉還具有減少受損毛細血管中的血漿滲漏和水腫的獨特藥理作用,這有利于將發生或已發生器官衰竭的危重患者。,(2)羥乙基淀粉的摩爾取代度越小,其代謝速度越快,但高C2/C6比值會使羥乙基淀粉在體內的代謝減慢,從而對抗取代度的作用。本品由靜脈輸入后,在短時間內血漿內HES的平均分子量即達到70-80kD,并在治療期內分子量維持在腎閾值之上。較大分子經血清-淀粉酶持續降解,隨后通過腎臟排泄。 (3)羥乙基淀粉是目前最常用的血漿代用品之一。 可改善低血容量和休克患者微循環障礙區的血流量和組織氧釋放,從而改善循環和微循環功能。許多臨床實驗均證實使用后,低血容量和休克病人的心輸出量、氧供、氧耗和器官功能均能產生有利影響。,預交化淀粉,侯子言,預膠化淀粉(Pregelatinized Starch) 又稱改性淀粉、預糊化淀粉、可壓性淀粉 是將淀粉用化學法或機械法將淀粉顆粒部分或全部破裂而得。商品名 : Starch 150、STA-RX1500、StarLac,根據預膠化程度分為全預膠化淀粉和和部分預膠化淀粉,物理性質: 白色粉末,無臭、無味 松密度:0.586g/cm3 真密度:1.516g/cm3 流動性:18%-23% 穩定性:穩定好但易吸潮 溶解度:在有機溶劑中不溶, 在冷水中的溶解度較小 安全性:無毒,無刺激性,化學性質:分子式(C6H10O5)n分子量:48600162000 高分子材料組成 : 游離直鏈淀粉,游離支鏈淀粉,未改性 淀粉藥用預交化淀粉制備方法: 藥用全預膠化淀粉不使用添加劑,將未膠化的淀粉水混懸液鋪展于熱鼓上,同時實現膠化和干燥工序。部分預膠化淀粉是將濕淀粉機械加壓的辦法制備。,藥劑學中的應用: 粘合劑:硬度好、脆碎度小、表面光滑。 崩解劑:部分游離支鏈淀粉的親水性使得部分支鏈淀 粉快速濕潤吸水而膨脹 填充劑:使一些輕質藥物直接填充(避免分層),而且對一些劑量小的藥物也能適用。 新用途:可以結合水分而增強藥物的穩定性,環糊精,藥用高分子材料,13級 藥劑學 閆雪霏,名稱,化學名:環糊精英文名:Cyclodextrin 商品名:seldexch sigma符號:CD,環糊精的結構,環糊精是一種呈環狀的低聚葡萄糖。在通常情況下,環糊精是由6、7或8個葡萄糖單元通過,1-4糖苷鍵連接的結晶體,分別稱、或環糊精。見圖一,圖一,環糊精的俯視結構圖,圖二,環糊精的立體結構圖,圖三,環糊精的型號,環糊精的理化性質,環糊精為非還原性的白色結晶粉末熔點:300305C對酸有一定的穩定性,普通的淀粉酶難于將它們水解。 溶解度:不同種類的環糊精的溶解度不同其中環糊精的溶解度最小,各種環糊精的性質見表。,環糊精改性后對溶解度的影響,1 在CD分子中引入葡糖基后其水溶性顯著提高2 -CD經乙基化后水溶性降低,25C,環糊精能與多種有機和無機化合物形成分子絡合物,稱為包含化合物,并能改變被絡合化合物的物理和化學性狀。環糊精也是一類表面活性劑和相轉移催化劑,能選擇性地進行某些有機反應;根據離子半徑的大小,能選擇性地絡合陽離子,在分析化學、醫藥、食品等行業中應用。,-環糊精在中藥藥劑中的應用,1 增加藥物溶解度,提高生物利用度2 使液體藥物粉末化,防止揮發性成分逸散3 提高藥物穩定性4 改善不良嗅味,減少藥物的刺激性5 使藥物緩釋,環糊精的藥用實例,用乙基化-CD包合地爾硫卓后壓制成片,制成緩控釋制劑,產生幾乎恒定的血藥濃度,釋藥2小時后,藥片表面已多孔密布,表面當水滲透進毛細血管后,藥物通過片劑表面釋放,而乙基化-CD作為難溶性載體被留下來,導致多孔表面,以達緩釋作用。,藥用高分子材料應用舉例,姓名:張婷專業:藥劑學號:20230251,內容介紹,內容,介紹一種藥用高分子材料淀粉,雙醛淀粉的應用舉例,淀粉-基本信息,中文名 淀粉 英文名稱 starchCAS 9005-25-8 分子式 (C6H10O5)n,粗破碎,反復水洗,濕法過篩,離心分離,脫水,濕淀粉干燥粉碎,玉米/土豆等,藥用淀粉源,淀粉-制備工藝,淀粉-化學組成,表1 淀粉的化學組成,淀粉-化學結構和性質,淀粉是由-D六環葡萄糖組成,以糖苷鍵將其連成多聚長鏈的均一多糖,分為兩大類: 一類為直鏈淀粉(),僅由D-葡萄糖單位以-1,4-糖苷鍵連接并成卷曲、呈螺旋形的線狀大分子,形成每個環有68個葡萄糖基。碘分子極易進入螺旋環內部,形成藍色的絡合物。若加熱至70,藍色消失;冷卻后藍色重現。 另一類是支鏈淀粉(),是一種分枝很多的高分子多糖,分子比直鏈淀粉大,分子量在20萬道爾頓以上,相當于1300個以上的葡萄糖單位組成。整個分子由很多較短的-1,4-糖苷鍵連接的直鏈,再以-,-糖苷鍵為分枝點,相連接成高度分枝狀的大分子。其分子中90%為-,-鍵;還有10%則為-,-鍵,是分子的分枝處。與碘很難絡合,所以遇碘僅呈現紅紫色。,淀粉結構式,直鏈淀粉,支鏈淀粉,主要作用是用來填充片劑的重量或體積,以便于制劑成型和分劑量,從而便于壓片;常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等。具體藥物有相應的比例。,淀粉的應用,1、作為稀釋劑,某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小,需要加入淀粉漿等粘性物質,才能使其粘合起來,這時所加入的粘性物質就稱為粘合劑。常用8%15%的濃度,2、作為粘合劑,淀粉的應用,由于它們具有很強的吸水膨脹性,能夠瓦解片劑的結合力,使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實現片劑的崩解,所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。使用濃度是315。,淀粉的應用,3、作為崩解劑,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,藥用淀粉,羧甲基淀粉鈉,雙醛淀粉,預膠化淀粉,交聯淀粉,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,藥用淀粉,羧甲基淀粉鈉,雙醛淀粉,預膠化淀粉,交聯淀粉,淀粉在藥學中應用舉例,藥用淀粉種類,雙醛淀粉應用舉例,(1)定義:雙醛淀粉即經過強氧化劑氧化的淀粉。 分子量在51047105之間,雙醛淀粉應用舉例,(2)性能,a 物理性能:能高效率的吸附氨和尿素,類似于活性炭的作用, 即可應用于人工肝、腎實驗裝置中作吸附劑。b 化學性能:可以以口服方式用于臨床,能夠降低體內血氨和尿素氮的濃度, 治療尿毒癥和肝腦病等。雙醛淀粉中大量的醛基以半縮醛或縮醛的形式存在。c 材料性能: 雙醛淀粉無毒、生物相容性好,用于明膠交聯能減輕小分子醛殘留帶來的負面影響,可用作藥物載體和組織工程材料。,醫用淀粉,攪拌,一定濃度和PH值的高碘酸鉀鈉溶液,雙醛淀粉,40度的條件下干燥,抽濾、洗滌、脫水,恒溫條件,粉碎,加入一定量的丙酮,玉米淀粉,預處理,后處理,稀釋成糊狀,雙醛淀粉應用舉例,(2)合成過程,(3)具體的化學反應,雙醛淀粉應用舉例,雙醛淀粉的用途:1 造紙工業 在紙張成型之前,往紙漿內加入雙醛淀粉能增加紙張的濕強度,特別適合于生產不怕濕的包裝紙,高強度紙張,衛生用紙,地圖紙等。2 皮革工業 雙醛淀粉具有與多肽的氨基和亞氨基進行反應的能力,所以是一種很好的皮革鞣制劑,其優點是制出的皮革的色淺,酸堿度在蛋白質等電點以上,比較穩定。3 紡織工業 雙醛淀粉可作為棉花纖維的交聯劑,可提高其防縮和防皺性,同時還可以增強其耐磨損性和抗脹強度而提高其耐用性。4 塑料,樹脂等工業,因雙醛淀粉具有增塑作
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